Síntesis y actividad antiproliferativa de una mezcla de derivados de (⁺ ̸ ₋) 7-cloro-(4-tioalquilquinolina). Inducción de apoptosis y daño sobre el ADN/ARN
Open Access
- 5 February 2024
- journal article
- research article
- Published by Universidad Nacional de Colombia in Revista Colombiana de Química
- Vol. 52 (1) , 10-18
Abstract
Después de las enfermedades cardiovasculares, el cáncer una patología no transmisible ha sido considerada como la segunda causa de muertes cada año a nivel global y como la barrera más importante para aumentar la esperanza de vida en el siglo 21. Se han alcanzado avances de gran relevancia en su prevención y tratamiento, sin embargo, existe aún un largo camino por recorrer para alcanzar un tratamiento efectivo para cada tipo de cáncer. En este trabajo se describen enfoques de reposicionamiento y síntesis de moléculas hibridas con potencial actividad antineoplásica. Para obtener el aldehído intermediario clave, se empleó la metodología de oxidación de Dess-Martin, que fue acoplado con las cetonas correspondientes usando LDA. Los compuestos híbridos finales fueron obtenidos como una mezcla racémica. La actividad antiproliferativa in vitro de los compuestos finales se evaluó frente a ocho líneas celulares derivadas de tumores sólidos humanos, y cuatro líneas celulares no cancerosas. El compuesto 11d resulto ser el más efectivo y con mayor índice de seguridad. Los resultados sugirieron que estos compuestos podrían bloquear el ciclo celular e inducir la apoptosis y la muerte en las células CCRF-CEM de forma dependiente de la dosis in vitro.Keywords
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- Synthesis and antimalarial and anticancer evaluation of 7‐chlorquinoline‐4‐thiazoleacetic derivatives containing aryl hydrazide moietiesArchiv der Pharmazie, 2021
- Current and Future Use of Chloroquine and Hydroxychloroquine in Infectious, Immune, Neoplastic, and Neurological Diseases: A Mini-ReviewClinical Drug Investigation, 2018
- Plant-derived anticancer agents: A green anticancer approachAsian Pacific Journal of Tropical Biomedicine, 2017
- Phase I study of a chloroquine–gemcitabine combination in patients with metastatic or unresectable pancreatic cancerCancer Chemotherapy and Pharmacology, 2017
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- Formal Asymmetric Synthesis of Echinopine A and BAngewandte Chemie International Edition, 2011
- Next‐generation antimalarial drugs: hybrid molecules as a new strategy in drug designDrug Development Research, 2009
- Synthesis and HMG CoA reductase inhibition of 4-thiophenyl quinolines as potential hypocholesterolemic agentsBioorganic & Medicinal Chemistry, 2007
- Synthesis and Antileukemic Activity of 2-(2-Methylthio-2-aminovinyl)-1-methylquinolinium IodidesJournal of Pharmaceutical Sciences, 1983
- Natural indanonesChemistry of Natural Compounds, 1982