Omar L. Torres

A partir de la reacción de condensación tipo Perkin entre quinaldina y la 8-hidroxiquinaldina con aldehídos aromáticos se sintetizaron tres estirilquinolinas: (E)-2-etoxi-4-(2-(8-hidroxiquinolin-2-il)vinil)fenil acetato (1), 2-[(E)-2-(2-acetiloxi-5-nitrofenil)etenil] quinolina (2), 2-[(E)-2-(3-metoxifenil)etenil] quinolina (3). Se determinó potencial leishmanicida in vitro empleando citometría de flujo y citotoxicidad por el método MTT. Los compuestos (1) y (2) mostraron ser activos contra Leishmania (V) panamensis con valores de concentración letal 50% (CL₅₀) de 0.2 y 2.5 µg/mL, CL₅₀ de 2.8 y 5.9 µg/mL e índices de selectividad de 14.0 y 2.4, respectivamente, comparados con el medicamento control anfotericina B. Las estructuras de estos compuestos se confirmaron empleando técnicas espectroscópicas de análisis como IR, RMN-¹H y ¹³C, COSY, HMQC, HMBC y experimentos DEPT. Se sintetizaron tres estirilquinolinas con rendimientos de 40.3%, 72.0% y 80.0% respectivamente, las estirilquinolinas (1) y (2) mostraron buen potencial leishmanicida con porcentajes de inhibición de 67.5 y 74.9 respectivamente.

Se realizó el estudio fitoquímico y se evaluó la actividad antioxidante y leishmanicida de la especie Pilocarpus alvaradoi. La identificación de los compuestos se realizó mediante el análisis de datos de RMN-¹H, ¹³C y EM. La actividad antioxidante se evaluó usando los métodos DPPH^• y ABTS^•+; el potencial leishmanicida in vitro fue medido frente a cepas de Leishmania (V) panamensis mediante citometría de flujo y la citotoxicidad por el método MTT. De esta especie se aislaron e identificaron seis compuestos: una cumarina, un alcaloide, tres esteroles y un ácido graso. El extracto etanólico de corteza mostró baja citotoxicidad con una CL₅₀ de 70.5 µg/ml y un buen potencial leishmanicida con una CE₅₀ de 30.7 µg/ml comparado con la Anfotericina B. Los extractos de Pilocarpus alvaradoi constituyen una importante fuente de metabolitos con actividad biológica; y las sustancias obtenidas son reportadas por primera vez para esta especie.

Resumen El extracto de diclorometano del holotureo Isostichopus badionotus, conocido vulgarmente como pepino de mar, mostró un total de 20 ácidos grasos con amplia diversidad estructural, los cuales fueron identificados por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas. Los pepinos de mar han sido introducidos a la dieta humana, principalmente en los países asiáticos y europeos, debido a su contenido de nutrientes y su relativo bajo costo. De ahí surge el interés en estudiar sus propiedades nutritivas. Se determinó el contenido total de fenoles y las actividades antioxidante y antifúngica de los extractos metanólico, acuoso y de diclorometano del organismo, encontrándose un bajo contenido de fenoles (< 6 mg EAG/g), baja actividad antioxidante por los métodos ABTS y DPPH (CI50 > 100 µg/mL) y bajo potencial de reducción férrica (< 3 mg EAA/g). También se determinó que ninguno de los extractos a las concentraciones evaluadas mostró actividad inhibitoria frente a los hongos fitopatógenos estudiados.

Se realizó el estudio fitoquímico y la evaluación de la actividad leishmanicida de la especie Esenbeckia litoralis (Rutaceae) para obtener metabolitos secundarios mayoritarios con potencial biológico. Los extractos obtenidos se fraccionaron empleando técnicas cromatográficas y los compuestos se identificaron mediante el análisis de datos espectroscópicos: Infrarrojo, Resonancia Magnética Nuclear y Espectrometría de Masas; la actividad leishmanicida se determinó por citometría de flujo y la citotoxicidad por el método MTT. Se aislaron e identificaron siete compuestos: Flindersiamina (1), 1-hidroxi-3-metoxi-N-metilacridona (2), Maculosidina (3), Kokusaginina (4), Maculina (5), Dictamina (6) y Gardenina B (7). El compuestos 2 y el subextracto en acetato de etilo de corteza mostraron una moderada actividad frente a Leishmania (V) panamensis con un IC50 de 37.5 y 9.2 µg/ml respectivamente. El estudio muestra la presencia de metabolitos activos con potencial leishmanicida en estos extractos, lo que podría representar una alternativa terapéutica para el tratamiento de la enfermedad parasitaria conocida como leishmaniosis.

El presente estudio reporta la síntesis de cinco (E)-estirilquinolinas (Q.1, Q.2, Q.3, Q.5, Q.6) y tres derivados O-alquilados (Q.1a, Q.6a, Q.6b) y la evaluación de su actividad antimalárica y citotóxica in vitro -- Para obtener las estirilquinolinas se empleó la reacción de condensación tipo Perkin a partir de 8-hidroxiquinaldina con aldehídos aromáticos -- La actividad antimalárica se realizó empleando el método Radioisotópico con cepas FCB-2 de Plasmodium falciparum (resistente a la cloroquina) y para la actividad citotóxica se empleó el método del MTT con células HepG2 -- La mayoría de los compuestos mostraron ser activos antimaláricos -- Los que presentan mayor actividad son el Q.3 (IC50 6.4µM), y el Q.5 (IC5010.8 µM) aunque todos mostraron ser citotóxicos a concentraciones superiores a 1µg/mL -- Las estructuras de estos compuestos se confirmaron empleando técnicas espectroscópicas de Infrarrojo y Resonancia Magnética Nuclear en una y dos dimensionesThis study reports the synthesis of five (E)-Styrylquinolines (Q.1, Q.2, Q.3, Q.5, Q.6) and three O-alkylated derivatives (Q.1a, Q.6a, Q 6 b) and the evaluation of its antimalarial activity and cytotoxic in vitro -- For Styrylquinolines Perkin condensation reaction type from 8-hydroxyquinaldine with aromatic aldehydes was used -- Antimalarial activity was performed using the method Radioisotope with FCB-2 strains of Plasmodium falciparum (chloroquine-resistant) and for the cytotoxic activity the MTT method with HepG2 cells was employed -- Most compounds showed to be active antimalarial -- Those with higher activity were Q.3 (IC506.4μM) and Q.5 (IC5010.8 µM), although all of them were cytotoxic at concentrations above 1 µg / mL -- The structures of these compounds were confirmed using infrared spectroscopy techniques and MRI in one and two dimension

Se reporta por primera vez la obtención en su forma libre de los compuestos holosta-22,25-epoxi-7,9-dien-3β-ol (compuesto 1) y holosta-22,25-epoxi-7,9-dien-17-3β-diol (compuesfo 2), aislados del pepino de mar Holothuria floridana, recolectado en la bahía de Cispatá en el Caribe Colombiano. Los pepinos de mar del género Holothuria son conocidos como fuente de triterpenos glicosidados biológicamente activos. Los compuestos 1 y 2 fueron aislados y purificados mediante procesos cromatográficos y caracterizados químicamente utilizando técnicas combinadas de cromatografía líquida acoplada a espectromefría de masas (QSTAR Elite LC/MS) además de experimentos de resonancia magnética nuclear de protón y carbono 13. A los compuestos obtenidos se les evaluó su actividad fungicida frente al hongo fitopatógeno Sclerotiniasclerotiorum, encontrándose resultados promisorios en el compuesto 2.